• 一个理想的数列递减,看着就想笑,根本放不出什么屁来 2019-08-28
  • 宝鸡市陈仓区党员干部助力夏收帮扶困难群体 2019-08-24
  • 一直在提速降费 为何手机用户话费不降反升? 2019-08-18
  • 足球只不过是个娱乐项目,吃饭赚钱才是安身立命必须要做的,不要跟着那些戏子瞎起哄。 2019-08-09
  • 战机绕岛常态化,庞大海军检阅过了,潜艇也去检察了,表明强大的国防力量。…厉害了!厉害了! 2019-08-07
  • 孩子磨牙可能是受了欺负 2019-08-07
  • 以习近平生态文明思想为指引 打好污染防治攻坚战 筑牢我国北方重要生态安全屏障 2019-08-04
  • 军报评论:加快发展现代军事科学 2019-08-02
  • 袁隆平:多养活5亿人是我的梦想研究 水稻 2019-08-02
  • 福建竹农联名写信:幸福生活节节高 祖国明天更美好 2019-07-31
  • 2018年最强拼假攻略出炉 最多可连休16天 2019-07-31
  • 鄱阳湖花海:文明仍应成为最美风景 2019-07-29
  • “武装巡逻车”大比武 为“两会”安保实战练兵 2019-07-29
  • 人民网时尚携众明星大咖齐拜年  2019-07-25
  • 朔城警方打掉一个暴力抢劫恶势力团伙 2019-07-16
  • 临床前研究显示Taselisib治疗乳腺癌好于其他PI3K抑制剂    
    2017年05月31日
    标签:
    对此内容提问

    目录

    2016年12月9日,在美国圣安东尼奥举行的第39届圣安东尼奥乳腺癌研讨会上的临床前研究报告显示Taselisib治疗乳腺癌好于其他PI3K抑制剂。

    Genentech(基因泰克)公司主要研究者Lori Friedman提到:“Taselisib能引起p100a蛋白剂量依赖型和时间依赖型缺陷突变?!?/span>

    PIK3CA突变影响肿瘤细胞周期、生存、生长和增殖。人类肿瘤中能经常发现这类突变,包括激素受体阳性(ER+)、人表皮生长因子受体2阳性(HER2+)和三阴性乳腺癌。

    目前各公司都在进行PI3K抑制剂的研究,但治疗指数(therapeutic index)相对较小。需要在治疗安全性和抗肿瘤活性之间做出平衡。PI3K抑制剂可以减少目标肿瘤上游通路的负反馈反应,可以减少肿瘤的抗肿瘤活性。

    Lori Friedman提到:“回路和通路的再激活减弱PI3K抑制剂的活性。大部分的PI3K抑制剂在1小时内有活性,在24小时内失效?!?/span> 
    但是,taselisib对有PIK3CA突变的肿瘤细胞的活性强于其他PI3K靶向药物。对于有突变的肿瘤细胞taselisib的抑制作用可以持续24小时。相对于野生型细胞,有突变细胞对于taselisib更敏感。

    研究团队认为实验结果提示taselisib对细胞回路的抑制方面可能有独特的机制。研究者强调taselisib可以降低PI3Kα突变,这“独特”的机制可以增大治疗指数。

    另外,Lori Friedman提到:“Taselisib能更有效的阻塞信号。Taselisib相对于其他PI3K抑制剂在体内引起更强的凋亡作用?!?/span> 
    Taselisib有强烈的诱导肿瘤细胞凋亡作用,可能是由于增强了信号通路的抑制作用。在移植乳腺癌小鼠中,最大耐受剂量会引起肿瘤细胞衰退。

    磷脂酰肌醇3-激酶(phosphatidylinositol 3-kinase, PI3K)为一种由调节亚单位p85或p101和催化亚单位p110组成的脂激酶,通过催化磷脂酰肌醇4,5-二磷酸磷酸化为磷脂酰肌醇3,4,5-三磷酸而激活下游的Akt等从而对细胞增殖、生存和代谢等起到关键作用。目前,诺华、基因泰克、Exelixis等公司都在开发PI3K抑制剂。


    阅读数:5459
  • 一个理想的数列递减,看着就想笑,根本放不出什么屁来 2019-08-28
  • 宝鸡市陈仓区党员干部助力夏收帮扶困难群体 2019-08-24
  • 一直在提速降费 为何手机用户话费不降反升? 2019-08-18
  • 足球只不过是个娱乐项目,吃饭赚钱才是安身立命必须要做的,不要跟着那些戏子瞎起哄。 2019-08-09
  • 战机绕岛常态化,庞大海军检阅过了,潜艇也去检察了,表明强大的国防力量。…厉害了!厉害了! 2019-08-07
  • 孩子磨牙可能是受了欺负 2019-08-07
  • 以习近平生态文明思想为指引 打好污染防治攻坚战 筑牢我国北方重要生态安全屏障 2019-08-04
  • 军报评论:加快发展现代军事科学 2019-08-02
  • 袁隆平:多养活5亿人是我的梦想研究 水稻 2019-08-02
  • 福建竹农联名写信:幸福生活节节高 祖国明天更美好 2019-07-31
  • 2018年最强拼假攻略出炉 最多可连休16天 2019-07-31
  • 鄱阳湖花海:文明仍应成为最美风景 2019-07-29
  • “武装巡逻车”大比武 为“两会”安保实战练兵 2019-07-29
  • 人民网时尚携众明星大咖齐拜年  2019-07-25
  • 朔城警方打掉一个暴力抢劫恶势力团伙 2019-07-16
  • 广西快3开奖号码查询 58期单双各四肖中特 福利彩票查看历史记录 分析港彩平特肖尾软件 安徽时时彩开奖视频 pk10两期必中 888扎金花三张牌下载 广东快乐十分官方下载 牛材网官网 广东26选5开奖结果查询 幸运飞艇稳定技巧 澳门08电子游戏平台网站 侠客彩票论坛 2019年最流行的网络赚钱方法 腾讯分分彩稳赚技巧