• 重点都在这!习近平山东考察说的这些话不容错过 2019-06-18
  • 2018 Yorkville Exotic Car Show kicks off in Toronto - Culture News - CQNEWS 2019-06-18
  • 在端午品味文化的芳香 锐评 2019-05-23
  • 回复@老老保老张工:那咋分配呢? 2019-05-23
  • 【普京是当今人类世界最优秀的一代伟人!!!地球的盛会文明的聚会艺术的盛宴四海一家!!!足球为人类和平幸福而荣耀!!!俄罗斯赢啦!!!】 2019-05-12
  • 赵文卓陈国坤“比武争萌” 2019-05-12
  • 定格——西部网图片频道 2019-04-18
  • 三晋史话这八个山西商人为何被顺治帝封为“皇商”? 2019-04-18
  • 用当代中国马克思主义指导改革发展实践(深入学习贯彻习近平新时代中国特色社会主义思想) 2019-04-17
  • 蠢货!咱是让你们看看制订一个企业发展计划要达到哪些要求,难度有多大?一个具体的企业都这么难,大到一个县,一个省,甚至是一个国家,难度可想而知! 2019-04-16
  • 【理上网来·辉煌十九大】 2019-03-23
  • 中国空间站国际合作:国之大者当如是 2019-03-18
  • 您访问的页面找不回来了 2019-03-18
  • 2017全国“创新社会治理典型案例”征集函 2019-03-12
  • 便道汛期被淹学生上学遇阻 来凤老伯坚持背娃过河40年 2019-03-12
  • 临床前研究显示Taselisib治疗乳腺癌好于其他PI3K抑制剂    
    2017年05月31日
    标签:
    对此内容提问

    目录

    2016年12月9日,在美国圣安东尼奥举行的第39届圣安东尼奥乳腺癌研讨会上的临床前研究报告显示Taselisib治疗乳腺癌好于其他PI3K抑制剂。

    Genentech(基因泰克)公司主要研究者Lori Friedman提到:“Taselisib能引起p100a蛋白剂量依赖型和时间依赖型缺陷突变?!?/span>

    PIK3CA突变影响肿瘤细胞周期、生存、生长和增殖。人类肿瘤中能经常发现这类突变,包括激素受体阳性(ER+)、人表皮生长因子受体2阳性(HER2+)和三阴性乳腺癌。

    目前各公司都在进行PI3K抑制剂的研究,但治疗指数(therapeutic index)相对较小。需要在治疗安全性和抗肿瘤活性之间做出平衡。PI3K抑制剂可以减少目标肿瘤上游通路的负反馈反应,可以减少肿瘤的抗肿瘤活性。

    Lori Friedman提到:“回路和通路的再激活减弱PI3K抑制剂的活性。大部分的PI3K抑制剂在1小时内有活性,在24小时内失效?!?/span> 
    但是,taselisib对有PIK3CA突变的肿瘤细胞的活性强于其他PI3K靶向药物。对于有突变的肿瘤细胞taselisib的抑制作用可以持续24小时。相对于野生型细胞,有突变细胞对于taselisib更敏感。

    研究团队认为实验结果提示taselisib对细胞回路的抑制方面可能有独特的机制。研究者强调taselisib可以降低PI3Kα突变,这“独特”的机制可以增大治疗指数。

    另外,Lori Friedman提到:“Taselisib能更有效的阻塞信号。Taselisib相对于其他PI3K抑制剂在体内引起更强的凋亡作用?!?/span> 
    Taselisib有强烈的诱导肿瘤细胞凋亡作用,可能是由于增强了信号通路的抑制作用。在移植乳腺癌小鼠中,最大耐受剂量会引起肿瘤细胞衰退。

    磷脂酰肌醇3-激酶(phosphatidylinositol 3-kinase, PI3K)为一种由调节亚单位p85或p101和催化亚单位p110组成的脂激酶,通过催化磷脂酰肌醇4,5-二磷酸磷酸化为磷脂酰肌醇3,4,5-三磷酸而激活下游的Akt等从而对细胞增殖、生存和代谢等起到关键作用。目前,诺华、基因泰克、Exelixis等公司都在开发PI3K抑制剂。


    阅读数:4013
  • 重点都在这!习近平山东考察说的这些话不容错过 2019-06-18
  • 2018 Yorkville Exotic Car Show kicks off in Toronto - Culture News - CQNEWS 2019-06-18
  • 在端午品味文化的芳香 锐评 2019-05-23
  • 回复@老老保老张工:那咋分配呢? 2019-05-23
  • 【普京是当今人类世界最优秀的一代伟人!!!地球的盛会文明的聚会艺术的盛宴四海一家!!!足球为人类和平幸福而荣耀!!!俄罗斯赢啦!!!】 2019-05-12
  • 赵文卓陈国坤“比武争萌” 2019-05-12
  • 定格——西部网图片频道 2019-04-18
  • 三晋史话这八个山西商人为何被顺治帝封为“皇商”? 2019-04-18
  • 用当代中国马克思主义指导改革发展实践(深入学习贯彻习近平新时代中国特色社会主义思想) 2019-04-17
  • 蠢货!咱是让你们看看制订一个企业发展计划要达到哪些要求,难度有多大?一个具体的企业都这么难,大到一个县,一个省,甚至是一个国家,难度可想而知! 2019-04-16
  • 【理上网来·辉煌十九大】 2019-03-23
  • 中国空间站国际合作:国之大者当如是 2019-03-18
  • 您访问的页面找不回来了 2019-03-18
  • 2017全国“创新社会治理典型案例”征集函 2019-03-12
  • 便道汛期被淹学生上学遇阻 来凤老伯坚持背娃过河40年 2019-03-12